Синтетические антибиотики


Производные нафтидина.

Хинолоны. Фторхинолоны.


  1. Это препараты, родственные 8-оксихинолину:



    8-оксихинолин.



    Одним из наиболее известных представителей хинолонов является налидиксовая кислота:



    Одним из самых активных производных нафтиридина являются соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 атом фтора. Эти соединения названы фторхинолонами:
  2. Все хинолоны и фторхинолоны сильно действуют на аэробные грамотрицательные бактерии, большинство штаммов стафилококков чувствительны к хинолонам, стрептококки более устойчивы.
  3. В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на метаболизм ДНК бактерий; эти препараты ингибируют фермент ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК.
    Антибактериальная активность хинолонов обусловлена влиянием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, а также на стабильность мембран.
  4. Обычно фторхинолоны хорошо переносятся, однако могут возникать побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи.
    Хинолоны могут вызывать головную боль, бессонницу или сонливость, беспокойство, тремор и др. Возможно, что эти явления связаны со способностью хинолонов накапливаться в ЦНС и угнетать рецепторное связывание ГАМК или вытеснять этот тормозный нейромедиатор из мест связывания. При больших дозах хинолонов возможно развитие судорожных припадков.
  5. Хинолоны противопоказаны детям и подросткам (в период формирования скелета), а также беременным и кормящим матерям. Следует учитывать, что хинолоны ингибируют окислительные ферменты печени и могут усиливать действие лекарств метаболизируемых системой цитохрома P-450.
  6. Отдельные представители:

Кислота налидиксовая:

  • эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем, палочкой клебсиеллы (Фридлендера).
  • малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов.

Кислота оксолиниевая:

  • то же.

Кислота пипемидиевая:

  • то же.

Пефлоксацин:

  • то же.

Офлоксацин:

  • то же.

Ципрофлоксацин:

  • то же.

Подготовила Дрейд А.И.